Аналіз методів пептидоподібного синтезу

Технологія пептидоподібного синтезу

Дослідження та розробка пептидних препаратів швидко розвиваються в медицині.Однак розробка пептидних препаратів обмежена їх власними характеристиками.Наприклад, через особливу чутливість до ферментативного гідролізу знижується стабільність, а варіабельність стеричної конформації призводить до низької специфічності націлювання, низької гідрофобності та відсутності специфічної транспортної системи.Щоб подолати ці пептиди, запропоновано багато рішень, і успішне застосування одного виду пептиду є одним з них.

Різновид пептиду (англійська назва: Peptoid) або полі – N – замість гліцину (англійська назва: Poly real – N – substitutedglycine), це квазіпептидні сполуки пептиду в головному ланцюзі.Бічний ланцюг альфа-вуглецю переносить азот основного ланцюга замість бічного ланцюга.У вихідному поліпептиді R-група бічного ланцюга амінокислоти представляє 20 різних амінокислот, але R-група має більше варіантів у пептоїді.У пептиді пептид головного ланцюга амінокислот в альфа-вуглецевому азоті замість бічного ланцюга переходить до основного ланцюга.Варто зазначити, що пептиди загалом не виробляють таких же впорядкованих структур високого рівня, як вторинні структури в пептидах і білках через відсутність водню в азоті остова.Початкова мета пептиду полягає в розробці стабільного та протеазного пептиду маломолекулярних ліків.

Аналіз методів пептидоподібного синтезу

Впроваджено метод синтезу пептидів

Загальнопопулярним методом пептидоподібного синтезу є метод субсинтезу, винайдений Рон Цукерманом, кожен з яких поділяється на два етапи: ацилювання та заміщення.При ацилюванні першим кроком є ​​активація галогеноцтової кислоти для реакції з амінами, що залишаються наприкінці попереднього етапу, найчастіше диізопропілкарбонізованим диіміном.бромоуксусну кислоту активували діізопропілкарбодиімідом.«У реакціях заміщення (бімолекулярних реакціях нуклеофільного заміщення) амін, зазвичай первинний, атакує альтернативний галоген з утворенням N-заміщеного гліцину».У субунітарному синтетичному шляху використовуються легкодоступні первинні аміни для генерування пептидів, що забезпечує хімічний синтез пептидів.

Суцільне розширення синтезу пептидів класу має багатий досвід, може надати вам різноманітні послуги синтезу пептидів.

Аналіз методів пептидоподібного синтезу

Перевага такого пептиду

Більш стабільний: пептоїди більш стабільні in vivo, ніж пептиди.

Більша селективність: пептоїди добре підходять для комбінованих досліджень з відкриття ліків, оскільки шляхом модифікації основної аміногрупи можна отримати велику різноманітність різних будівельних блоків поліпептидів.

Більш ефективний: Велика кількість пептоїдних структур може зробити пептоїд гарним вибором для методології сканування, щоб швидко знайти специфічні структури, які зв’язуються з білками.

Більший ринковий потенціал: характеристики виду пептиду дозволяють йому стати різновидом розробки ліків має великий потенціал.