Англійська: Omiganan
Номер CAS: 204248-78-2
Молекулярна формула: C₉₀H₁₂₇N₂₇O₁₂
Молекулярна маса: 1779,15
Послідовність: ILRWPWWPWRRK-NH2
Зовнішній вигляд: порошок білого або майже білого кольору
Як діє Оміганан:
Це дуже малий пептид, тому його важко ідентифікувати та позначити для протеолізу;Він амідується на С-кінці для подальшого протистояння протеолізу та видалення негативного заряду карбоксильної групи.Він амфіфільний і може сильно взаємодіяти з клітинною мембраною.Очікується, що клітинна мембрана буде однією з їхніх головних цілей.Це полікатіон, який сприяє їх взаємодії з негативно зарядженими бактеріальними мембранами та зомерною зовнішньою поверхнею ліпополісахариду (LPS) з мембранами ссавців, а не з пептидогліканом.У бактерій мембранний потенціал також більш негативний, ніж у клітинах ссавців, що може посилити зв’язування антибіотиків і транслокацію.Останнім фактором є клінічний дефект, який полягає в тому, що протизапальний цитидин також діє на еритроцити, тоді як Оміганан, як видається, менш гемолітичний.Як згадувалося вище, заряджені залишки оміганану розташовані біля кожної термінали, подалі від центральної гідрофобної області пептиду, і загальний позитивний заряд пептиду збільшується з 4+ до 5+, що можна пояснити зниженим гемолізом. , оскільки ці зміни несприятливі для пептидоподібних речовин, пов'язаних з цвіт-ріонними мембранами ссавців.Це підтверджується результатами Staubitz та інших, де центральний фрагмент збереженого протизапального цетину в оміганані асоціюється з активністю, тоді як кінцевий фрагмент, здається, регулює специфічність мішені.
Оміганан використовується для:
Оміганан — це новий синтетичний катіонний антимікробний пептид, який зараз розробляється для профілактики інфекцій, пов’язаних із катетером, і для лікування акне та розацеа.У цьому дослідженні ми оцінювали ефективність місцевого застосування гелю оміганан на двох моделях імплантатів шкіри (шкіра свині in vivo та шкіра морської свинки in vivo).omiganan0 було протестовано на моделі колонізації шкіри свиней ex vivo. 1-2% гелевого агента продемонстрували сильну дозозалежну дію проти грампозитивних і грамнегативних бактерій і дріжджів, причому максимальні ефекти спостерігалися між 1 і 2%.Не було істотної різниці в активності між метицилінрезистентним і чутливим Staphylococcus aureus, і на активність препарату не вплинув розмір інокульованого об’єкта.Гель Omiganan1% мав швидку антимікробну дію зі зменшенням колонієутворюючих одиниць Staphylococcus epidermolis/місце на 2,7 log(10) через 1 годину та зменшенням кількості джгутиків/місце на 5,2log(10) через 24 години після застосування.Потужна антибактеріальна та протигрибкова активність Omiganan1% gel була підтверджена іншими дослідженнями на моделі колонізації шкіри дельфінів.Таким чином, було показано, що гелі Оміганем мають швидку бактерицидну та бактерицидну дію з чіткою дозозалежною дією на широкий спектр інфекційних організмів.Ці результати додатково демонструють потенціал препарату як місцевого протимікробного засобу.
Час публікації: 8 жовтня 2023 р