Інтегрин, або інтегрин, є гетеродимерним трансмембранним глікопротеїновим рецептором, який опосередковує адгезію клітин тварин і передачу сигналів.Він складається зα іβ субодиниці.Він бере участь в оптимізації різних клітинних дій, включаючи клітинну міграцію, клітинну інфільтрацію, клітинну та міжклітинну сигналізацію, клітинну адгезію та процеси ангіогенезу.Інтегрінαvβ3 тепер досліджено більш широко.Поява інтегринуαvβ3 тісно пов'язаний з міграцією пухлини, ангіогенезом, запаленням і остеопорозом.Інтегрин сильно експресується у всіх пухлинних тканинах і мембранах ендотеліальних клітин неоваскуляризації.Поява інтегрину тісно пов'язана з міграцією пухлини та ангіогенезом.В останні роки наукові дослідження показали, що існує 11 інтегринів, які можуть специфічно зв’язуватися з пептидом RGD, які є антагоністичними пептидами для рецепторів інтегрину.
Пептид RGD класифікується на лінійний пептид RGD і циклічний пептид RGD.У порівнянні з лінійним пептидом RGD, циклічний пептид RGD має сильнішу рецепторну сумісність і рецепторну специфічність.Нижче наведено загальні типи та методи синтезу циклічного пептиду RGD.
Поширені типи циклічних пептидів RGD:
1. Циклічні пептиди, що містять послідовності RGD, утворені дисульфідними зв'язками
2. Циклічні пептиди, що містять послідовності RGD, утворені амідними зв'язками
Синтез циклічного пептиду RGD:
Корисна модель відноситься до процесу циклічного синтезу пептидів RGD у галузі технології твердофазного синтезу поліпептидів.Новий метод полягає в тому, щоб вибрати 2-хлор-трифенілметилхлоридну смолу як необхідний носій, спочатку з’єднати карбоксильну групу першого бічного ланцюга зі спеціальною захисною групою амінокислоти D аспарагінової кислоти, а потім з’єднати лінійний пептид пептиду послідовності RGD зі смолою. , і остання амінокислота для видалення захисної групи FMOC без піперидину.Зазначений каталізатор додавали для видалення карбоксильної захисної групи бічного ланцюга першої D аспарагінової кислоти безпосередньо зі смоли, з подальшим додаванням піперидину для видалення амінозахисної групи FMOC кінцевої амінокислоти з наступним додаванням зв’язуючого агента для дегідратації та конденсації карбоксильної групи та аміногрупи, відкритих з голови та кінця лінійного пептиду безпосередньо зі смоли у формі амідного зв’язку для отримання циклічного пептиду.Нарешті, циклічний пептид вирізається безпосередньо зі смоли ріжучим розчином.
Час публікації: 24 квітня 2023 р