Текозактид – синтетичний 24-пептидний аналог кортикотропіну.Амінокислотна послідовність ідентична 24 амінокислотам амінокінцевої частини природного кортикотропіну (людського, бичачого та свинячого), і він має таку ж фізіологічну активність, як природний АКТГ.«Він характеризується відсутністю реакцій антитіл, як правило, без серйозних побічних ефектів, і особливо підходить для пацієнтів, які мають алергічні реакції або неефективні на природний свинячий кортикотропін».
«Він викликає гіперплазію надниркових залоз, стимулює секрецію гормонів кори надниркових залоз, особливо (кортизолу) і деяких мінералокортикоїдів, таких як кортикостерон, а також стимулює секрецію андрогенів, але з більш слабким ефектом».
Був незначний вплив на секрецію альдостерону.Період напіввиведення становить 3 години.У 2008 році FDA схвалила Tecokotide від Novartis для діагностики надниркової недостатності.В даний час він вивчається в Університеті Рендбуд для лікування ідіопатичної мембранозної нефропатії.
Весь метод синтезу рідкої фази є методом синтезу тикакотиду.Цей метод має багато етапів, тривалий час синтезу та вимагає дорогих каталізаторів та обладнання високого тиску, недоліками якого є висока вартість, багато домішок, небезпека роботи та низький вихід.Повідомлялося, що синтез один за одним з використанням стратегії Z-захисту, в якій гідрогенізація використовується для видалення захисної основи на кожному етапі, має довгі етапи, громіздку операцію, високу вартість і низький вихід.Серин схильний до рацемізації через взаємодію один до одного під час очищення, яку важко очистити.
«Як адренокортикотропний гормон, тикотид стимулює секрецію коркових гормонів (переважно кортизолу) з кори надниркових залоз».Таким чином, не було ефекту у пацієнтів з тяжкою адренокортикальною дисфункцією.
Тикокотид - це синтетичний поліпептид, що складається з 24 амінокислот.За структурою він ідентичний амінокислотам АКТГ з першої по 24-ту.Внутрішньовенне введення швидко підвищує рівень кортизолу в крові.Слід використовувати постійне внутрішньовенне крапельне введення для підтримки концентрації кортизолу в крові.При внутрішньом’язовій ін’єкції рівень кортизолу в сироватці досягав свого піку через 1 годину після ін’єкції.Після цього підвищений кортизол може зберігатися приблизно 24 години.
Час публікації: 28 червня 2023 р