вступ
Горелатид, також відомий як n-ацетил-серин – аспарагінова кислота – пролін – пролін -(N-Acetyl-Ser-Asp-Lys-Pro), скорочено Ac-SDKP, є ендогенним тетрапептидом, ацетильованим азотом, широко поширеним у різні тканини та рідини організму.Цей тетрапептид вивільняється пролілолігопептидазою (POP), яка в основному викликається його попередником тимозином.Концентрація в крові зазвичай становить наномоль.
окінетика
Відповідно до фармакокінетичного дослідження горелатиду, після внутрішньовенної ін’єкції горелатид швидко розкладається з періодом напіврозпаду лише 4–5 хвилин.Горелатид виводиться з плазми крові за допомогою двох механізмів:①Гідроліз, керований ангіотензинперетворюючим ферментом (АПФ);②Клубочкова фільтрація.Гідроліз ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) є основним шляхом метаболізму горелатиду.
Біологічна активність
Горелатид є різновидом багатофункціонального фізіологічного регуляторного фактора з різними біологічними діями.Раніше повідомлялося, що Gorelatide може запобігти входженню вихідних гемопоетичних стовбурових клітин у фазу S і зробити їх стаціонарними у фазі G0, пригнічуючи активність гемопоетичних стовбурових клітин.Пізніше було виявлено, що Gorelatide може покращити здатність епідермісу до реплантації, сприяючи формуванню кровоносних судин і прискоренню загоєння ран у пошкоджених васкуляризованих епідермальних трансплантатах.Горелатид може пригнічувати диференціацію стовбурових клітин кісткового мозку, стимульовану MGM, у макрофаги, таким чином відіграючи протизапальну роль.Нещодавно було виявлено, що горелатид пригнічує проліферацію різних клітин.
використовувати
Як поліпептидна органічна речовина, Gorelatide може бути використаний як лікарська сировина.
Час публікації: 26 квітня 2023 р